Сильные антигистаминные препараты

Лекарства от аллергии: как это работает?

Полный обзор препаратов от аллергии: их преимущества и недостатки

С началом цветения одними из самых актуальных сезонных лекарств становятся противоаллергические. Просмотрев рекламные ролики, многие пострадавшие мчатся в аптеку в полной уверенности, что популярное средство уж точно принесет им свободу от поллиноза. Однако на деле все не так просто: противоаллергические препараты бывают разными как по механизму действия, так и по времени наступления эффекта и его силе.

Неожиданная реакция

В норме мы дышим воздухом, насыщенным ароматами цветения ольхи, березы, ивы, клена и многих других деревьев и растений, наслаждаясь запахом весны и проснувшейся природы. Однако примерно у каждого пятого человека на земле проникающая в дыхательные пути пыльца вызывает сложный каскад патологической реакции.

Это происходит оттого, что организм аллергиков воспринимает вещество, входящее в состав пыльцы (антиген), как врага, которому немедленно объявляется жестокая война на поражение. На ее начальном этапе вырабатываются специальные антитела — иммуноглобулины класса Е. Они должны связаться с антигеном и обезвредить его. Но на самом деле антитела сначала прикрепляются к особым, тучным клеткам, которыми очень богата слизистая оболочка носовой полости и дыхательных путей.

Когда антигены пыльцы все-таки связываются с антителами, тучные клетки разрушаются и в окружающие ткани высвобождается их содержимое: гистамин и некоторые другие вещества. Именно они вызывают такие характерные симптомы аллергии, с которыми и призваны бороться противоаллергические препараты. Какими же путями они достигают желаемого эффекта?

Вариант первый: не оставить гистамину шансов

По этому принципу работают антигистаминные препараты. Они блокируют специальные Н1-гистаминовые рецепторы, с которыми связывается гистамин, и тем самым предотвращают его пагубное действие. Существует три поколения антигистаминных.

К первому поколению относятся Диазолин, Тавегил, Супрастин, Фенкарол и многие другие. Их общая отличительная черта — седативное, т. е. успокоительное, действие. Препараты первого поколения, которые выпускаются в виде инъекций (Супрастин и Тавегил), оказываются незаменимыми в экстренных ситуациях, например, при отеке Квинке, поскольку начинают действовать намного быстрее, чем таблетки.

Более современные средства второго поколения (Лоратадин, Семпрекс, Эбастин) в рекомендуемых дозировках хорошо переносятся, не вызывая седации, однако могут оказывать негативное влияние на сердечную мышцу 1 .

А наиболее хорошо переносимыми и мощными считаются антигистаминные третьего поколения — Цетиризин, Левоцетиризин и Фексофенадин.

Принимая антигистаминные препараты, следует помнить, что они не позволяют связываться с рецепторами вновь выделяющимся порциям гистамина, в то время как высвободившееся до первого приема лекарств вещество уже давно с ними связалось и все еще может проявлять свою разрушительную силу. Именно поэтому значительное облегчение порой наступает через несколько дней постоянного приема препаратов, когда успевший наделать бед гистамин уже исчерпает свои возможности.

Читайте также:
Сезонная аллергия. Инфографика

Вариант второй: укрепить тучные клетки

Средства этой группы, стабилизаторы мембран тучных клеток, направлены на торможение высвобождения из тучных клеток главного виновника аллергии — гистамина. К ним относятся Кетотифен, а также Кромоглициевая кислота. Первый выпускается в виде таблеток, а вот вторая при сенной лихорадке применяется в составе назального спрея (КромоГексал, Кромоглин) или капель в глаза (Лекролин, КромоГексал, Кромоглин).

Спрей назначают с целью купирования симптомов аллергического ринита, а глазные капли — соответственно аллергического конъюнктивита, который часто сопутствует заложенности носа и чиханию.

Стабилизаторы мембран имеют отличительную особенность, которая во многом ограничивает их применение: они достаточно поздно начинают действовать. Таблетки Кетотифена проявляют эффект только спустя 6–8 недель постоянного применения, поэтому принимать их в качестве средства скорой помощи — грубая ошибка. Гораздо раньше начинает работать Кромоглициевая кислота, но и ей требуется до недели, чтобы проявить себя в полную силу.

Вариант третий: удар по всем фронтам

И еще одна группа препаратов, которые имеют чрезвычайно важное значение для успешного лечения аллергии, — гормональные кортикостероиды. Одно это название может повергать в шок потенциальных потребителей, поскольку в российской ментальности страх перед гормонами глубок и, увы, пока неискореним. И в то же время, когда речь идет о лечении аллергического ринита с помощью назальных спреев, а не инъекций, которые действительно ни в коем разе нельзя применять в подобных случаях без рекомендаций врача, страх совершенно напрасен.

Интраназальные кортикостероиды не всасываются в системный кровоток, действуя исключительно в пределах слизистой носа. Как правило, они прекрасно переносятся и применяются как во взрослой, так и в педиатрической практике.

Механизм действия кортикостероидов прост: они проявляют мощный противовоспалительный и противоаллергический эффект, причем вне зависимости от стадии аллергической реакции, что позволяет достаточно быстро (зачастую уже к концу второго дня лечения) получить ощутимый результат.

При аллергическом рините чаще всего применяются два препарата: беклометазон (Насобек) и мометазон (Назонекс). Однако следует отметить, что в то время как большинство антигистаминных средств и кромогликаты относятся к безрецептурной группе, кортикостероиды все-таки можно купить только по рецепту врача. Более того, лечение аллергии нередко требует комплексного подхода и самодеятельности не приемлет. Вернее, приемлет, но желанного облегчения не приносит. Поэтому прежде чем спешить в аптеку за то и дело мелькающим в рекламе препаратом, хорошо бы все-таки посоветоваться с врачом.

Читать еще:  Аллергия в виде крапивницы

1. Полосьянц О. Б., Силина Е. Г., Намазова Л. С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту //Лечащий врач. 2001. Т. 3. С. 15.

Товары по теме: Диазолин , Тавегил , Супрастин , Фенкарол , Лоратадин , Кестин , Цетиризин , Фексадин , Кетотифен , КромоГексал , Насобек , Назонекс

Как действуют антигистаминные препараты

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Читать еще:  Мазь от аллергии недорогая

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Введите e-mail, чтобы подписаться на нашу рассылку

Антигистаминные препараты нового поколения — самые эффективные препараты в лечении аллергии

Лекарственные средства, осуществляющие в организме блокаду рецепторов гистамина и, тем самым тормозящие вызываемые им эффекты, носят название антигистаминных препаратов.

Что такое гистамин

Гистамин – это медиатор, при аллергических реакциях высвобождающийся из соединительной ткани и оказывающий негативное влияние на органы и системы организма: кожу, дыхательные пути, сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и другие.

Антигистаминные препараты применяются для подавления свободного гистамина и подразделяются на 3 группы в зависимости от блокируемых ими рецепторов:

  1. H1-блокаторы — данная группа препаратов применяется при лечении аллергических заболеваний.
  2. H2-блокаторы — показаны при заболеваниях желудка, так как положительно влияют на его секрецию.
  3. H3-блокаторы — применяются при терапии неврологических заболеваний.

В настоящее время существует множество антигистаминных препаратов:

    Димедрол Диазолин Супрастин Кларитин Кестин Рупафин Лорагексал Зиртек Телфаст Эриус Зодак Парлазин

Так же вам может быть интересно:

Они делятся на три поколения препаратов для лечения аллергических заболеваний.

  1. Первое поколение антигистаминов, называемое классическим, к ним относятся:
    димедрол диазолин супрастин фенкарол тавегил

Механизм их воздействия состоит в обратимой связи с периферическими и центральными Н1-рецепторами, что блокирует различные эффекты гистамина: повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Преодолевают быстро гематоэнцефалический барьер, связываясь при этом с рецепторами мозга, отсюда – мощный седативный и снотворный эффект.

Плюсы: данные препараты воздействуют быстро и сильно – уже через полчаса достигается уменьшение аллергической симптоматики. Также имеют противоукачивающий и противорвотный эффект, уменьшают элементы паркинсонизма. Обладают холинолитическим и местноанестезирующим действием. Быстро выводятся из организма.

Минусы антигистаминов заключаются в кратковременности лечебного эффекта (4-6 часов), необходимости менять препарат при длительной терапии из-за снижения его лечебной активности и в обширном количестве побочных явлений, таких как: сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, запор, головная боль, задержка мочи, тахикардия и отсутствие аппетита. Дополнительным антиаллергическим действием не обладают. Взаимодействуют с другими лекарственными средствами.

Препараты данной группы хорошо подходят для быстрого достижения эффекта, когда нужно провести лечение острых аллергических проявлений, например – крапивницы, сезонного ринита или аллергической реакции на пищу.

Второе поколение антигистаминных препаратов, или Н1-антагонисты, поступившие на рынок в конце 70 годов прошлого столетия, по своему строению родственны с H1-рецепторами, поэтому лишены спектра побочных эффектов, свойственных препаратам 1 поколения и им доступен значительно более широкий диапазон применения.

К ним относятся:

    кларисенс
  • кларидол
  • ломилан
  • кларитин
  • кестин
  • рупафин
  • лорагексал

Механизм действия их осуществляется путем накопления в крови активных антигистаминных метаболитов в достаточной и продолжительной по времени концентрации. Действующие вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер, действуя на мембрану тучных клеток, поэтому риск сонливости сведен к минимуму.

Плюсы:

    физическая и умственная активность не спадает длительность воздействия до 24 часов, поэтому принимать большинство препаратов достаточно 1 раз в сутки при прекращении лечения терапевтический эффект продолжается неделю не вызывают привыкания действующие вещества не адсорбируются в желудочно-кишечном тракте

Минусы:

    оказывают кардиотоксический эффект, так как блокируют калиевые каналы сердца;
    затяжной терапевтический эффект возможны побочные эффекты от некоторых препаратов: нарушения со стороны ЖКТ, расстройства нервной системы, утомляемость, головные боли, кожные высыпания необходима осторожность при комбинировании с другими лекарственными средствами;
    негативное влияние на печень и сердце

Антигистамины 2 поколения применяются для купирования острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической идиопатичной крапивницы. Противопоказаны пожилым людям, пациентам с проблемами сердечно-сосудистой сферы и болезнями почек и печени. Требуют постоянного контроля сердечной деятельности.

Антигистаминные препараты 3,4 поколения, созданные в последнее время, являются пролекарствами, то есть такими исходными формами, которые при попадании в организм преобразуются в фармакологически активные метаболиты. В отличие от препаратов предыдущих поколений, они действуют только на периферические Н1- гистаминорецепторы, не вызывая седативности, стабилизируя мембрану тучных клеток и имеют дополнительные противоаллергические эффекты. Обладают повышенной селективностью, не проходят гематоэнцефалический барьер и не затрагивают нервную сферу.

К ним относятся:

    зиртек (цетиризин) телфаст (фексофенадин) трексил (терфенадин) гисманал (астемизол) эриус (дезлоратадин) семпрекс (кривастин) аллергодил (ацеластин)

Усовершенствованные современные препараты имеют значительную длительность действия – от полу- до двух суток, после завершения лечения оказывают угнетающий эффект на гистамин в течение 6-8 недель.

Плюсы:

    не имеют системных значимых побочных эффектов показаны для всех возрастных групп – некоторые из них отнесены к безрецептурным лекарственным средствам применимы для деятельности, требующей высокой концентрации внимания показаны для профилактики аллергических заболеваний не вызывают привыкания не отличаются, за редким исключением, значимым лекарственным взаимодействием

Минусы:

для трексила(терфенадин) и астимизана (астемизол) описаны случаи серьезных кардиотоксических побочных эффектов.
при неправильном применении препаратов вероятны головокружения, тошнота, гиперемия кожи, реакции со стороны ЖКТ;
избирательно к препаратам этой группы следует подходить лицам с почечными и печеночными проблемами.

Применение антигистаминов последнего поколения оправдано для всех без исключения групп населения при проведении долговременной терапии аллергических недугов – атопическом дерматите, круглогодичном аллергическом рините, атопическом синдроме, хронической крапивнице, контактном дерматите и других.

Лучшими антигистаминными препаратами на сегодняшний день считаются зиртек (цетиризин) и кларитин (лоратадин). Безопасные профили данных лекарств прекрасно подходят для всех возрастных групп, особенно для детей, так как позволяют уменьшать риск прогрессирования аллергических проявлений в будущем.

Фармакологическая группа — H1-антигистаминные средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Первые лекарственные средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H1-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС , усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ .

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина).

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector