Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 поколения: список

Антигистаминные средства — самая известная группа лекарств, применяющихся при аллергии. Но далеко не все знают, что они делятся на несколько групп в зависимости от своих особенностей. В последнее время благодаря целому ряду преимуществ все чаще используются антигистаминные препараты 3 поколения.

Содержание

Как действуют антигистаминные средства

Когда в человеческий организм попадает аллерген, то тучные клетки, которые находятся почти во всех тканях, выделяют биологически активные вещества, в том числе и гистамин. Последний связывается со своими H₁-рецепторами, на фоне чего капилляры расширяются, повышается их проницаемость, и развивается отек. Это приводит к появлению разнообразных симптомов аллергии. Например, у одних людей возникает покраснение кожи и зуд, у других — спазм бронхов, у третьих — ринит и конъюнктивит.

Антигистаминные препараты блокируют H₁-рецепторы и не дают аллергическим реакциям развиться или уменьшают их проявления. Также существуют блокаторы H₂-рецепторов, которые используют при лечении болезней желудка, и блокаторы H₃-рецепторов, применяющиеся в неврологии.

Чем препараты отличаются друг от друга

Противоаллергические средства, тормозящие эффекты гистамина, делятся на 3 группы. Лекарства из 1 поколения связываются с H₁-рецепторами недостаточно сильно. И поэтому гистамин, если его концентрация будет очень высокой, вытесняет препараты и вызывает дальнейшее развитие аллергической реакции. Такие препараты нужно принимать 2 или 3 раза в сутки.

Почти все подобные средства блокируют и холинергические и мускариновые рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер (он находится между кровеносной и центральной нервной системами). Это приводит к развитию успокаивающего и снотворного эффектов, подавлению активности желез внешней секреции и повышению вязкости выделяемых ими веществ. У людей с заболеваниями сердца эти препараты могут вызвать развитие аритмии.

Препараты из 2 поколения связываются рецепторами гистамина более прочно, причем на другие специфические нервные образования они не влияют. Обычно достаточно одного приема таких средств на протяжении дня. Сонливости и снижения концентрации внимания при их использовании не отмечается. Они могут вызывать аритмию при совместном применении с некоторыми лекарственными средствами.

Средства, которые относятся к 3 поколению, представляют собой активные метаболиты препаратов из предыдущего поколения. Они обладают очень высоким сродством с H₁-рецепторами, и гистамин не может вытеснить их из такого прочного соединения. Они не вызывают аритмию, не провоцируют развитие сонливости и не снижают концентрацию внимания. Список антигистаминных препаратов 3 поколения:

• фексофенадин;
• дезлоратадин;
• хифенадин;
• сехифенадин;
• левоцетиризин.

Фексофенадин

Это средство выпускается под такими торговыми наименованиями, как телфаст, аллерфекс, рапидо, динокс, фексадин и фексофаст. Препарат представляет собой метаболит антигистаминного препарата из 2 поколения терфенадина, но не оказывает токсическое влияние на сердце. Эффект лекарства развивается через час после его приема, достигает своего максимума через 6 часов и сохраняется на протяжении суток.

Фексофенадин используется для устранения симптомов аллергических ринитов и хронической крапивницы. Он противопоказан при беременности, в период кормления грудью, а также детям в возрасте до 6 лет. С особой осторожностью препарат применяется у пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей.

На фоне лечения этим средством могут возникать такие побочные действия, как головные боли, тошнота, головокружение и сонливость. В более редких случаях вероятны нарушения сна, раздражительность, бессонница и повышенная утомляемость. У некоторых пациентов иногда появляется сыпь, зуд и другие реакции повышенной чувствительности (например, одышка или ангионевротический отек).

Дезлоратадин

Это вещество — активный метаболит лоратадина, блокатора гистаминовых рецепторов из 2 поколения. Препарат производят под следующими названиями: эриус, эзлор, элизей, лордестин, дезал и налориус.

Средство начинает действовать через полчаса после его приема, а эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Дезлоратадин применяется для устранения чихания, выделений и заложенности носа, зуда при аллергическом рините. Также препарат используется при крапивнице для избавления от кожной сыпи и зуда.

Лекарство противопоказано детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам. Его следует с осторожностью применять людям, страдающим тяжелой почечной недостаточностью. Наиболее частая неблагоприятная реакция на фоне приема дезлоратадина — повышенная утомляемость. Намного реже возникают головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, чувство сердцебиения, сухость во рту, боли в мышцах и животе.

Хифенадин

Выпускается под торговым названием фенкарол. Препарат очень быстро всасывается из пищеварительного тракта, и уже через полчаса после приема он обнаруживается в тканях организма. Хифенадин показан при:

• аллергическом рините;
• ангионевротическом отеке;
• острой и хронической крапивнице;
• поллинозе;
• нейродермите и экземе;
• кожном зуде.

Лекарство не стоит использовать при беременности, особенно в первом ее триместре. Если препарат необходимо применять в период лактации, то кормление грудью нужно прекратить. К возможным побочным эффектам фенкарола относятся:

• тошнота и рвота;
• сухость во рту;
• головные боли и сонливость.

Сехифенадин

Коммерческое наименование этого препарата — гистафен. Лекарство быстро проникает в плазму крови и достигает там своей максимальной концентрации уже через час после приема. Оно применяется при аллергических рините и конъюнктивите, отеке Квинке, крапивнице и поллинозе. Также средство показано при аллергических зудящих дерматозах, в число которых входит атопический дерматит.

Сехифенадин следует принимать с осторожностью при нарушениях работы почек и печени. Он противопоказан при:

• беременности и во время лактации;
• бронхиальной астме;
• одновременном использовании с препаратами из группы ингибиторов моноаминоксидазы.

На фоне лечения гистафеном возможно появление сухости во рту, боли в области желудка и усиление аппетита. В редких случаях встречаются снижение уровня лейкоцитов в крови, учащение мочеиспускания, сонливость, головные боли и нарушения менструального цикла. При приеме препарата в высоких дозах иногда развивается бессонница.

Левоцетиризин

Это лекарственное средство производят под следующими торговыми наименованиями: супрастинекс, эльцет, цезера, левоцетиризин сандоз, ксизал, гленцет и зенаро. Препарат оказывает свое действие на протяжении суток после однократного приема. Он применяется при:

• поллинозе;
• круглогодичных и сезонных аллергических ринитах и конъюнктивитах;
• отеке Квинке;
• крапивнице;
• других аллергических дерматозах, при которых возникают высыпания и зуд.

• беременным и кормящим грудью женщинам;
• детям в возрасте до 2 лет;
• при почечной недостаточности в терминальной стадии.

Головная боль, сухость во рту и утомляемость — наиболее частые неблагоприятные эффекты при лечении этим средством. Гораздо реже могут возникнуть боли в животе, тошнота, сонливость и ощущение сердцебиения.

Перед тем как применять любой из перечисленных препаратов, необходимо проконсультироваться с врачом. Это нужно для того, чтобы специалист после осмотра и проведенного обследования уточнил диагноз и назначил наиболее подходящее лечение, которое подбирается с учетом индивидуальных особенностей.

Лечение аллергии. Обзор антигистаминных препаратов третьего поколения

Весна. Пробуждается природа… Распускаются первоцветы… Береза, ольха, тополь, орешник выпускают кокетливые сережки; жужжат пчелы, шмели, собирая пыльцу… Начинается сезон поллинозов (от лат. pollinis пыльца) или сенной лихорадки – аллергических реакций на пыльцу растений. Приходит лето. Цветут злаки, терпкая полынь, душистая лаванда… Затем наступает осень и «хозяйкой» становится амброзия, пыльца которой – опаснейший аллерген. Во время цветения сорняка до 20% населения страдает от слезотечения, кашля, аллергического ринита. И вот долгожданная для аллергиков зима. Но тут многих поджидает холодовая аллергия. Снова весна… И так круглый год.

А еще внесезонная аллергия на шерсть животных, косметические средства, домашнюю пыль и прочее. Плюс лекарственная аллергия, пищевая. К тому же в последние годы диагноз «аллергия» ставится чаще, да и проявления недуга выражены сильнее.

Облегчают состояние больных лекарства, снимающие симптомы аллергических реакций, и прежде всего – антигистаминные препараты (АГП). Гистамин, стимулирующий Н1-рецепторы, можно назвать главным виновником болезни. Он участвует в механизме возникновения основных проявлений аллергии. Поэтому антигистаминные препараты всегда назначают в качестве противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты – блокаторы H1 гистаминовых рецепторов: свойства, механизм действия

Медиатор (биологически активный посредник) гистамин оказывает влияние на:

• Кожу, вызывая зуд, гиперемию.
• Дыхательные пути, провоцируя отек, бронхоспазм.
• Сердечно-сосудистую систему, вызывая повышение проницаемости сосудов, нарушение сердечного ритма, гипотензию.
• Желудочно-кишечный тракт, стимулируя желудочную секрецию.

Антигистаминные препараты купируют симптомы, обусловленные эндогенным высвобождением гистамина. Они препятствуют развитию гиперреактивности, но не влияют ни на сенсибилизирующее действие (повышенную чувствительность) аллергенов, ни на инфильтрацию слизистой эозинофилами (вид лейкоцитов: их содержание в крови увеличивается при аллергии).

Антигистаминные средства:

• значительно снижают вызываемое гистамином повышение проницаемости капилляров;
• ослабляют спазмы гладкой мускулатуры;
• предупреждают образование отека тканей;
• понижают токсичность гистамина;
• уменьшают гипотензивное действие гистамина;
• облегчают состояние при аллергии.

Следует учитывать, что к медиаторам, принимающим участие в патогенезе (механизме возникновения) аллергических реакций, относится не только гистамин. Кроме него «виновны» в воспалительных и аллергических процессах ацетилхолин, серотонин и другие вещества. Поэтому препараты, обладающие только антигистаминной активностью, купируют лишь острые проявления аллергии. Систематическое лечение требует комплексной десенсибилизирующей терапии.

Поколения антигистаминных препаратов

По современной классификации выделяют три группы (поколения) антигистаминных препаратов:
Н1 гистаминоблокаторы I поколения (тавегил, димедрол, супрастин) – проникают через особый фильтр – гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), действуют на ЦНС, оказывая седативный эффект;
H1 гистаминоблокаторы II поколения (фенкарол, лоратадин, эбастин) – не вызывают седации (в терапевтических дозах);
H1 гистаминоблокаторы III поколения (телфаст, эриус, зиртек) – фармакологически активные метаболиты. Не проходят через ГЭБ, на ЦНС действуют минимально, поэтому не вызывают седации.

Характеристики наиболее популярных антигистаминных препаратов приведены в Таблице:

Как действуют антигистаминные препараты

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Введите e-mail, чтобы подписаться на нашу рассылку

Фармакологическая группа — H₁-антигистаминные средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Первые лекарственные средства, блокирующие Н₁-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС , усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ .

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н₁-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н₁-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н₁-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина).