Антигистаминные препараты 4 поколения
Лекарства против аллергии 4 поколения
Антигистаминные препараты 4 поколения представляют собой новейшие средства, направленные на усиление эффективности борьбы с аллергией. Их отличительной чертой является продолжительность терапевтического эффекта и минимум побочных эффектов.
Что такое гистамин?
Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.
В особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:
- травматических поражений;
- стресса;
- инфекционных заболеваний;
- действия лекарственных препаратов;
- злокачественных и доброкачественных новообразований;
- хронических заболеваний;
- удаления органов или их частей.
Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.
Как реагирует организм на появление свободного гистамина?
Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.
По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:
- Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
- Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
- Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
- Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
- Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.
Антигистаминные препараты и их действие
Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.
С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.
Представители антигистаминных препаратов всех поколений
Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.
- Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
- Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
- Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
- Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.
Лучшие из последнего поколения
Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.
- Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
- Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
- Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
- Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
- Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
- Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
- Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.
Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.
Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.
Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.
Антигистаминные препараты 4 поколения
Что такое антигистаминные препараты, лучше всего знают люди, страдающие от аллергии разного рода и характера. Иногда только вовремя принятые антигистаминные препараты могут спасти от приступа кашля, ужасно зудящих высыпаний, покраснений и отечностей. Антигистаминные препараты 4 поколения – самые новые медикаменты, которые действуют практически моментально, а эффект от их приема длится на протяжении долгого времени. В статье поговорим о том, какие препараты принято относить к четвертому поколению и в чем их особенность.
Современные антигистаминные препараты 4 поколения
До недавнего времени аллергики могли справляться со своими проблемами, пользуясь препаратами трех основных групп (условно называемых поколениями):
- Препараты первого поколения – седативные. Эта характеристика основывается на главном побочном эффекте всех препаратов данной категории.
- Второе поколение – неседативные препараты.
- Антигистамины третьего поколения сочетают в себе лучшие качества первых двух групп. Они действуют на организм активнее, но при этом не имеют неприятных седативных побочных эффектов.
- Антигистаминные препараты 4 поколения – новейшие средства. Медикаменты этой группы действуют быстро и длительно, эффективно блокируя Н1-рецепторы и устраняя все симптомы аллергического заболевания.
Одно из главных преимуществ антигистаминов четвертого поколения в том, что их прием не вредит работе сердечнососудистой системы, а потому их можно считать вполне безопасными.
Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения
Дело в том, что четвертое поколение антигистаминных препаратов было выделено специалистами не так давно. Поэтому сегодня новейших противоаллергических медикаментов существует не так много. А соответственно, из небольшого списка выделить лучшие антигистаминные препараты 4 го поколения невозможно. Все средства хороши по-своему, и о каждом из препаратов мы поговорим подробнее далее в статье.
Один из трех антигистаминных препаратов 4 поколения, название его в народе более известно как Супрастинекс или Цезера. Чаще всего этот препарат назначается людям, страдающим от аллергии на пыльцу (поллиноза). Помогает Левоцетиризин и при сезонном, и при круглогодичном проявлении аллергических реакций. Это средство также отлично помогает при конъюнктивитах и аллергических ринитах. Принимать Левоцетиризин нужно или утром, или во время еды. При лечении не рекомендуется употреблять алкоголь.
Антигистаминный препарат 4 поколения Эриус
Он же – Дезлоратадин. Представлен в виде таблеток и сиропа. Эриус помогает при хронической крапивнице и аллергическом рините. Сироп подходит для детей старше годика, а с двенадцати лет малыша можно уже переводить на таблетки.
Антигистаминный препарат 4 поколения, известный как Телфаст. Это – один из самых популярных антигистаминных препаратов в мире. Его назначают практически при любых диагнозах.
Как и в случае с любыми другими препаратами, назначать себе лечение антигистаминами самостоятельно нельзя ни в коем случае. Только специалист после соответствующего обследования сможет выбрать самый подходящий тому или иному пациенту метод лечения.
Важно также помнить, что из всех антигистаминных препаратов 4 поколения – списка, приведенного выше – ни одно средство не подходит для беременных женщин и кормящих мамочек. Вероятнее всего, представительницам прекрасного пола бороться с аллергией придется наиболее безопасными народными методами (которые также следует оговорить с профессионалом).
Фармакологическая группа — H1-антигистаминные средства
Препараты подгрупп исключены. Включить
Описание
Первые лекарственные средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H1-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС , усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ .
Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.
В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина).
Что относится к антигистаминным препаратам 4 поколения?
Антигистаминные препараты все больше требуются для борьбы с растущим количеством аллергических реакций по всему миру. Такие средства предотвращают возникновение осложнений при сильной аллергической реакции организма.
Наиболее распространенные проблемы – это образование отечности, возникновение кашля, зуда, покраснения и увеличения выделения слез. При сильной реакции — такие осложнения могут привести даже к летальному исходу. С каждым годом специалисты придумывают и разрабатывают все более новые и эффективные средства для борьбы с аллергией.
Всего на сегодняшний день можно выделить 4 поколения – таких медикаментов. Не так давно начали появляться антигистаминные препараты 4 поколения, список данных средств уже достаточно большой и имеет различные способы применения (спреи, капли, таблетки, мази).
Отличие антигистаминных препаратов 4 поколения от предыдущих
Самое первое поколение антигистаминных средств появилось еще в начале 20 века. После него было еще 2 и 3 третье поколение, но каждый из них обладал определенным перечнем недостатков. Наибольшая проблема таких препаратов в их непрочной связи с рецепторами организма и времени воздействия на гистаминовые рецепторы.
ффективность средств 1 поколения проявлялась по истечению получаса, а действовал в течение примерно 5 часов. Так происходило по причине быстрого выведения препарата из организма путем мочеиспускания и выделения пота.
Но со временем антигистаминные средства улучшались, постепенно лишаясь определенных побочных последствий и приобретая большую эффективность на более длительный срок:
- 1 поколение. Наиболее распространенные из этих средств были: димедрол, мебгидролин и хлоропирамин. Главная их проблема была в длительности действия (которая в лучшем случае составляла 10 часов) и времени начала воздействия на организм (примерно 30 минут). Мебгидролин часто вызывал ощущение тяжести, головокружение и рвоту. Некоторые средства из этого списка назначали вводить в инъекциях для ускорения начала действия.
- 2 поколение. Данная стадия производства антигистаминных препаратов сделала их более эффективными на длительное время (около 48 часов). Также такие средства лучше воздействовали на гистаминовые рецепторы и имели значительно меньше возможных побочных эффектов. Наиболее распространенные препараты этого поколения: лоратадин, эбастин, цетиризин.
- 3 поколение. Эти средства существенно отличаются от предыдущих препаратов всеми показателями. Они стали действовать гораздо дольше, эффективность повысилась в разы, а любые токсические воздействие на организм больного вовсе исчезли. Единственный недостаток – это скорость реакции после приема средств, это время составляет примерно 1 час. Наиболее распространенные препараты: фексофенадин, дезлоратадин.
- 4 поколение. Новейший представитель антигистаминных препаратов, их главное отличие – это блокировка Н1 рецепторов, за счет чего эффективность данных средств существенно повышается. 4 поколение быстро усваиваются организмом (примерно 10-20 минут), не имеют токсичных воздействий на организм (в том числе печень, почки и сердечно сосудистая система) и не обладают побочными действиями. Самые распространенные из них это: белодерм, левоцетиризин, назонекс.
Принцип действия антигистаминных препаратов нового образца
Новые антигистаминные препараты были разработаны специально для того чтобы исключить возможность проявления каких-либо побочных эффектов. Принимая средства 4 поколения можно без опаски заниматься спортом, водить автомобиль и заниматься прочими повседневными вещами.
В отличие от предыдущих препаратов новейшие не имеют никого воздействия на мозг, почки, печень и сердечно сосудистую систему человека.
Антигистаминные препараты 4 поколения в форме таблеток и капель, список
На сегодняшний день антигистаминных препаратов 4 поколения не такое большое количество, все по несколько средств на каждую группу применения. Среди таблеток и капель часто используют в медицине следующие 4 наименования.
Лeвoцeтиpизин
- Это таблетки, которые рекомендуется принимать людям с ярко выраженной аллергией на цветочную пыльцу.
- Также препарат хорошо помогает при конъюнктивите и рините.
- Во время употребления Левоцетиризина не рекомендуется употреблять алкоголь, а принимать его необходимо строго перед едой.
- Прием для беременных строго воспрещен.
Фeкcoфeнaдин
- Одно из наиболее популярных антигистаминных средств во всем мире. Медики выписывают его почти в любом случае аллергической реакции организма.
- Данное средство ни в коем случае нельзя принимать самостоятельно, а только по рекомендации врача.
- Во время использования Фексофенадина нельзя употреблять алкоголь.
- Для беременных женщин применение данного препарата запрещено.
Xифeнaдин
- Таблетки, которые зачастую используют при пищевой аллергии.
- Длительность действия препарата составляет примерно 7 часов.
- Нельзя использовать беременным, а также людям с сердечно сосудистыми заболеваниями, проблемами с почками и печенью.
Цeтиpизин
- Антигистаминное средство для систематического применения.
- Хорошо помогает при рините, а также сезонных обострений аллергии.
- Нельзя использовать людям с нарушением работы почек и наследственной непереносимостью галактозы.
- Во время применения Цетиризина нельзя употреблять алкоголь.
Антигистаминные препараты 4 поколения в форме геля, мази
Список различных гелей и мазей 4 поколения против аллергии немного больше, а все средства хорошо воздействуют на организм.
Бeлoдepм
- Данную мазь необходимо наносить на пораженные участки кожи, несколько раз в день, слегка втирая его в поверхность.
- Если Белодерм используют на участках с более толстой и плотной кожей – количество применений можно повысить.
- Хорошо подходит для лечения дерматозов и шелушащихся поражений на теле.
- После нанесения мази нельзя накладывать сверху какие-либо повязки, это может привести к возникновению побочных действий.
Гaлцинoнид
- Мазь для наружного применения при неинфекционных заболеваниях и аллергических реакциях на внешние раздражители.
- Следует наносить на пораженные участки кожи 1-3 раза в день, после применения можно накладывать повязку.
Гидpoкopтизoнoвaя мaзь
- Недорогой крем, который хорошо помогает при возникновении аллергической сыпи на теле.
- При использовании данного крема не по предназначению, на здоровые участки кожи может привести к гипертрихозу, гиперемии, отекам и зуду.
- Использовать данную мазь самостоятельно можно только после рекомендации врача.
Дeпepзoлoн
- Гель, который на данный момент не очень распространен из-за обширного списка запретов при использовании.
- Хорошо помогает при возникновении сыпи или воспалительного процесса на теле вследствие аллергии.
- Нельзя применять беременным, людям с болезнями сердечно сосудистой системы, почек, печени и находясь в состоянии алкогольного опьянения.
Cинaфлaн
- Антигистаминная мазь для наружного применения при появлении зуда, отека, покраснения и сыпи на коже.
- Необходимо наносить на пораженные участки тела 2 раза в сутки.
- Нельзя применять при индивидуальной повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата.
Антигистаминные спреи 4 поколения
Спреев 4 поколения против аллергии существует всего 3: Фликсоназе, Назонекс и Авамис.