Антигистаминные препараты 4 поколения

Лекарства против аллергии 4 поколения

Антигистаминные препараты 4 поколения представляют собой новейшие средства, направленные на усиление эффективности борьбы с аллергией. Их отличительной чертой является продолжительность терапевтического эффекта и минимум побочных эффектов.

Что такое гистамин?

Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.

В особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:

• травматических поражений;
• стресса;
• инфекционных заболеваний;
• действия лекарственных препаратов;
• злокачественных и доброкачественных новообразований;
• хронических заболеваний;
• удаления органов или их частей.

Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.

Как реагирует организм на появление свободного гистамина?

Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.

По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:

1. Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
2. Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
3. Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
4. Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
5. Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.

Антигистаминные препараты и их действие

Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.

С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Лучшие из последнего поколения

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.

Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.

Антигистаминные препараты 4 поколения

Что такое антигистаминные препараты, лучше всего знают люди, страдающие от аллергии разного рода и характера. Иногда только вовремя принятые антигистаминные препараты могут спасти от приступа кашля, ужасно зудящих высыпаний, покраснений и отечностей. Антигистаминные препараты 4 поколения – самые новые медикаменты, которые действуют практически моментально, а эффект от их приема длится на протяжении долгого времени. В статье поговорим о том, какие препараты принято относить к четвертому поколению и в чем их особенность.

Современные антигистаминные препараты 4 поколения

До недавнего времени аллергики могли справляться со своими проблемами, пользуясь препаратами трех основных групп (условно называемых поколениями):

1. Препараты первого поколения – седативные. Эта характеристика основывается на главном побочном эффекте всех препаратов данной категории.
2. Второе поколение – неседативные препараты.
3. Антигистамины третьего поколения сочетают в себе лучшие качества первых двух групп. Они действуют на организм активнее, но при этом не имеют неприятных седативных побочных эффектов.
4. Антигистаминные препараты 4 поколения – новейшие средства. Медикаменты этой группы действуют быстро и длительно, эффективно блокируя Н1-рецепторы и устраняя все симптомы аллергического заболевания.

Одно из главных преимуществ антигистаминов четвертого поколения в том, что их прием не вредит работе сердечнососудистой системы, а потому их можно считать вполне безопасными.

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

Дело в том, что четвертое поколение антигистаминных препаратов было выделено специалистами не так давно. Поэтому сегодня новейших противоаллергических медикаментов существует не так много. А соответственно, из небольшого списка выделить лучшие антигистаминные препараты 4 го поколения невозможно. Все средства хороши по-своему, и о каждом из препаратов мы поговорим подробнее далее в статье.

Один из трех антигистаминных препаратов 4 поколения, название его в народе более известно как Супрастинекс или Цезера. Чаще всего этот препарат назначается людям, страдающим от аллергии на пыльцу (поллиноза). Помогает Левоцетиризин и при сезонном, и при круглогодичном проявлении аллергических реакций. Это средство также отлично помогает при конъюнктивитах и аллергических ринитах. Принимать Левоцетиризин нужно или утром, или во время еды. При лечении не рекомендуется употреблять алкоголь.

Антигистаминный препарат 4 поколения Эриус

Он же – Дезлоратадин. Представлен в виде таблеток и сиропа. Эриус помогает при хронической крапивнице и аллергическом рините. Сироп подходит для детей старше годика, а с двенадцати лет малыша можно уже переводить на таблетки.

Антигистаминный препарат 4 поколения, известный как Телфаст. Это – один из самых популярных антигистаминных препаратов в мире. Его назначают практически при любых диагнозах.

Как и в случае с любыми другими препаратами, назначать себе лечение антигистаминами самостоятельно нельзя ни в коем случае. Только специалист после соответствующего обследования сможет выбрать самый подходящий тому или иному пациенту метод лечения.

Важно также помнить, что из всех антигистаминных препаратов 4 поколения – списка, приведенного выше – ни одно средство не подходит для беременных женщин и кормящих мамочек. Вероятнее всего, представительницам прекрасного пола бороться с аллергией придется наиболее безопасными народными методами (которые также следует оговорить с профессионалом).

Фармакологическая группа — H₁-антигистаминные средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Первые лекарственные средства, блокирующие Н₁-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС , усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ .

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н₁-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н₁-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н₁-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина).

Что относится к антигистаминным препаратам 4 поколения?

Антигистаминные препараты все больше требуются для борьбы с растущим количеством аллергических реакций по всему миру. Такие средства предотвращают возникновение осложнений при сильной аллергической реакции организма.

Наиболее распространенные проблемы – это образование отечности, возникновение кашля, зуда, покраснения и увеличения выделения слез. При сильной реакции — такие осложнения могут привести даже к летальному исходу. С каждым годом специалисты придумывают и разрабатывают все более новые и эффективные средства для борьбы с аллергией.

Всего на сегодняшний день можно выделить 4 поколения – таких медикаментов. Не так давно начали появляться антигистаминные препараты 4 поколения, список данных средств уже достаточно большой и имеет различные способы применения (спреи, капли, таблетки, мази).

Отличие антигистаминных препаратов 4 поколения от предыдущих

Самое первое поколение антигистаминных средств появилось еще в начале 20 века. После него было еще 2 и 3 третье поколение, но каждый из них обладал определенным перечнем недостатков. Наибольшая проблема таких препаратов в их непрочной связи с рецепторами организма и времени воздействия на гистаминовые рецепторы.

ффективность средств 1 поколения проявлялась по истечению получаса, а действовал в течение примерно 5 часов. Так происходило по причине быстрого выведения препарата из организма путем мочеиспускания и выделения пота.

Но со временем антигистаминные средства улучшались, постепенно лишаясь определенных побочных последствий и приобретая большую эффективность на более длительный срок:

1. 1 поколение. Наиболее распространенные из этих средств были: димедрол, мебгидролин и хлоропирамин. Главная их проблема была в длительности действия (которая в лучшем случае составляла 10 часов) и времени начала воздействия на организм (примерно 30 минут). Мебгидролин часто вызывал ощущение тяжести, головокружение и рвоту. Некоторые средства из этого списка назначали вводить в инъекциях для ускорения начала действия.
2. 2 поколение. Данная стадия производства антигистаминных препаратов сделала их более эффективными на длительное время (около 48 часов). Также такие средства лучше воздействовали на гистаминовые рецепторы и имели значительно меньше возможных побочных эффектов. Наиболее распространенные препараты этого поколения: лоратадин, эбастин, цетиризин.
3. 3 поколение. Эти средства существенно отличаются от предыдущих препаратов всеми показателями. Они стали действовать гораздо дольше, эффективность повысилась в разы, а любые токсические воздействие на организм больного вовсе исчезли. Единственный недостаток – это скорость реакции после приема средств, это время составляет примерно 1 час. Наиболее распространенные препараты: фексофенадин, дезлоратадин.
4. 4 поколение. Новейший представитель антигистаминных препаратов, их главное отличие – это блокировка Н1 рецепторов, за счет чего эффективность данных средств существенно повышается. 4 поколение быстро усваиваются организмом (примерно 10-20 минут), не имеют токсичных воздействий на организм (в том числе печень, почки и сердечно сосудистая система) и не обладают побочными действиями. Самые распространенные из них это: белодерм, левоцетиризин, назонекс.

Принцип действия антигистаминных препаратов нового образца

Новые антигистаминные препараты были разработаны специально для того чтобы исключить возможность проявления каких-либо побочных эффектов. Принимая средства 4 поколения можно без опаски заниматься спортом, водить автомобиль и заниматься прочими повседневными вещами.

В отличие от предыдущих препаратов новейшие не имеют никого воздействия на мозг, почки, печень и сердечно сосудистую систему человека.

Антигистаминные препараты 4 поколения в форме таблеток и капель, список

На сегодняшний день антигистаминных препаратов 4 поколения не такое большое количество, все по несколько средств на каждую группу применения. Среди таблеток и капель часто используют в медицине следующие 4 наименования.

Лeвoцeтиpизин

• Это таблетки, которые рекомендуется принимать людям с ярко выраженной аллергией на цветочную пыльцу.
• Также препарат хорошо помогает при конъюнктивите и рините.
• Во время употребления Левоцетиризина не рекомендуется употреблять алкоголь, а принимать его необходимо строго перед едой.
• Прием для беременных строго воспрещен.

Фeкcoфeнaдин

• Одно из наиболее популярных антигистаминных средств во всем мире. Медики выписывают его почти в любом случае аллергической реакции организма.
• Данное средство ни в коем случае нельзя принимать самостоятельно, а только по рекомендации врача.
• Во время использования Фексофенадина нельзя употреблять алкоголь.
• Для беременных женщин применение данного препарата запрещено.

Xифeнaдин

• Таблетки, которые зачастую используют при пищевой аллергии.
• Длительность действия препарата составляет примерно 7 часов.
• Нельзя использовать беременным, а также людям с сердечно сосудистыми заболеваниями, проблемами с почками и печенью.

Цeтиpизин

• Антигистаминное средство для систематического применения.
• Хорошо помогает при рините, а также сезонных обострений аллергии.
• Нельзя использовать людям с нарушением работы почек и наследственной непереносимостью галактозы.
• Во время применения Цетиризина нельзя употреблять алкоголь.

Антигистаминные препараты 4 поколения в форме геля, мази

Список различных гелей и мазей 4 поколения против аллергии немного больше, а все средства хорошо воздействуют на организм.

Бeлoдepм

• Данную мазь необходимо наносить на пораженные участки кожи, несколько раз в день, слегка втирая его в поверхность.
• Если Белодерм используют на участках с более толстой и плотной кожей – количество применений можно повысить.
• Хорошо подходит для лечения дерматозов и шелушащихся поражений на теле.
• После нанесения мази нельзя накладывать сверху какие-либо повязки, это может привести к возникновению побочных действий.

Гaлцинoнид

• Мазь для наружного применения при неинфекционных заболеваниях и аллергических реакциях на внешние раздражители.
• Следует наносить на пораженные участки кожи 1-3 раза в день, после применения можно накладывать повязку.

Гидpoкopтизoнoвaя мaзь

• Недорогой крем, который хорошо помогает при возникновении аллергической сыпи на теле.
• При использовании данного крема не по предназначению, на здоровые участки кожи может привести к гипертрихозу, гиперемии, отекам и зуду.
• Использовать данную мазь самостоятельно можно только после рекомендации врача.

Дeпepзoлoн

• Гель, который на данный момент не очень распространен из-за обширного списка запретов при использовании.
• Хорошо помогает при возникновении сыпи или воспалительного процесса на теле вследствие аллергии.
• Нельзя применять беременным, людям с болезнями сердечно сосудистой системы, почек, печени и находясь в состоянии алкогольного опьянения.

Cинaфлaн

• Антигистаминная мазь для наружного применения при появлении зуда, отека, покраснения и сыпи на коже.
• Необходимо наносить на пораженные участки тела 2 раза в сутки.
• Нельзя применять при индивидуальной повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата.

Антигистаминные спреи 4 поколения

Спреев 4 поколения против аллергии существует всего 3: Фликсоназе, Назонекс и Авамис.