Антигистаминное последнего поколения

Фармакологическая группа — H₁-антигистаминные средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Первые лекарственные средства, блокирующие Н₁-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС , усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ .

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н₁-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н₁-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н₁-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина).

Как действуют антигистаминные препараты

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Введите e-mail, чтобы подписаться на нашу рассылку

Список антигистаминных препаратов нового поколения для детей

Антигистаминные препараты для детей – это лекарственные средства против аллергии. Лекарства предотвращают выработку гистамина, который локализуется в тучных клетках и тромбоцитах и при обычных условиях неактивный. Когда в организм попадает аллерген, происходит активация амина и его выброс в большом количестве в кровь. Он проникает во внеклеточную зону и вызывает аллергическую реакцию нервной системы, дыхательных органов и кожного покрова.

Что такое гистамин

Гистамин – органическое соединение, которое регулирует многие физиологические процессы и входит в иммунную систему организма. Впервые гистамин был получен в лабораторных условиях в 1907 году, а в 1920 году было сформулировано понятие гистамина как медиатора аллергии. В пассивном состоянии медиатор находится в гистиоцитах. В особых обстоятельствах осуществляет переход в активное состояние.

Связанное соединение при переходе в свободное состояние создает эффект вирусного действия, поэтому признаки гриппа и аллергической реакции похожи:

• Спазмы гладкой мускулатуры;
• Повышение кровяного давления и учащенный ритм сердца;
• Усиленное выделение мокроты в бронхах и носовой полости.

Самыми эффективными средствами для снижения гистамина являются препараты, которые снижают количество амина в свободном состоянии.

Развитие химии, биологии и фармакологии позволило совершенствовать и создавать новые противогистаминные препараты, которые усиливают действие и уменьшают побочные последствия. Разработано и выпущено в производство антигистаминные препараты четырех поколений, которые отличаются механизмом воздействия и длительностью терапевтического результата.

Первое поколения

Препараты первого поколения появились в тридцатые годы прошлого столетия и применяются в настоящее время. Средства этой группы проявляют быстрое действие, но требуют частого приема.

• Быстрый и сильный терапевтический эффект;
• Некоторые виды производятся в форме инъекций, что делает возможным применение при острых аллергических проявлениях;
• Пипольфен и Драмин имеют противорвотное свойство, а анальгин с димедролом остается классическим средством для снижения температуры.

• Проникают через гематоэнцефалический барьер к головному мозгу, угнетая деятельность нервной системы, вызывают вялость и слабость;
• Кратковременное действие от четырех до пяти часов;
• Вызывают привыкание;
• Дают побочные действия: сухость в ротовой и носовой полости, учащенное сердцебиение, запоры, нарушение зрительских функций.

Успокаивающее действие препаратов не позволяет употреблять средство лицам, чья трудовая сфера связана с повышенной концентрацией и быстрым реагированием.

Антигистаминные препараты первого поколения представляют список лекарств:

• Димедрол имеет высокий противогистаминный результат, обладает противокашлевым и противорвотным свойством. Показано применение при поллинозе, крапивной лихорадке, морской болезни, аллергии. Применяется как местный анестетик, им можно заменить Новокаин и Ледокаин. К недостаткам относится ярко выраженное успокаивающее действие и кратковременный результат. Вызывает побочные эффекты нарушение вестибулярного аппарата и тахикардию.
• Диазолин успокаивающий препарат слабее Димедрола. Вызывает побочные результаты головокружение, раздражение желудочно-кишечной системы.
• Супрастин применяют для терапии крапивной лихорадки, атопического дерматита, кожного раздражения, аллергического конъюнктивита. Обладает высоким противогистаминным эффектом и быстрым воздействием. Из недостатков: кратковременность терапевтического результата, вялость, медлительность.
• Тавегил оказывает длительное действие до 8 часов и в меньшей степени успокаивающий эффект, но взывает головокружение и заторможенность. Тавегил в виде уколов применяют при отеке Квинке и анафилактическом шоке.
• Фенкарол обладает слабым успокаивающим свойством и менее токсичный. Назначают, когда возникла необходимость заменить лекарство по причине привыкания.

Второе поколение

Антигистаминные препараты второго поколения при лечении аллергии более совершенные:

• Не оказывают успокаивающего действия;
• Не уменьшают физическую и психическую активность, быстро действуют;
• Отсутствует привыкание;
• Сохраняют лечебное действие сутки, что позволяет употреблять только одну таблетку.

Основной недостаток это кардиотоксичность составляющих компонентов. Поэтому средство не назначают лицам с проблемами сердечно-сосудистой системы. Лечебное действие длится семь дней после окончания приема лекарства.

• Кларитин имеет высокую противогистаминную активность. Отсутствует успокаивающее воздействие, не оказывает побочного действия на сердце. Не влечет привязанности, медлительности и вялости.
• Кестин применяют для терапии аллергических ринитов, крапивной лихорадки, конъюнктивита. Продолжительность терапевтического эффекта 48 часов. Побочные действия сухость в ротовой полости, слабость, головная боль, болезненные ощущения в животе.
• Фенистил в форме капель и геля имеет длительный терапевтический эффект и наименьшее успокаивающее действие. Семпрекс дает быстрый, но кратковременный результат.

Третье поколение

Третье поколение представляет лучший перечень противогистаминных средств. Не имеют кардиотоксического влияния, отсутствует успокаивающее воздействие. Препараты рекомендуются для продолжительной терапии. Для детей представлены удобные формы суспензия, сироп, капли, что облегчает прием перорально.

Препараты третьего поколения отличаются быстротой и продолжительностью действия до 48 часов.

Средства справляются с признаками хронической аллергии, аллергическими ринитами, конъюнктивами, дерматитами, астмой, крапивницей.

• Цетиризин золотой стандарт в терапии аллергических проявлений, его используют для устранения тяжелых форм аллергии, приступов астмы, конъюнктивита, ринита, отечности, крапивной лихорадки, раздражении. Облегчение наступает сразу после первого прием и длится сутки. Привыкания к лекарству не происходит, а терапевтическое действие сохраняется трое суток.
• Зодак не только облегчает аллергические проявления, но и предотвращает их. Устраняет отечность, купирует кожные симптомы, избавляет от зуда, насморка и воспаления конъюнктивы.

Четвертое поколение

Антигистаминные препараты нового поколения оказывают мгновенное действие при отсутствии побочных эффектов. Безопасные средства сохраняют эффективность продолжительное время.

• Телфаст проявляет высокую эффективность в отношении поллиноза, крапивницы, предохраняет от отека Квинке. Не вызывает заторможенности и сонливости, не имеет побочных действий. Длительность воздействия позволяет прием всего одной таблетки.
• Эриус производят в форме таблеток и сиропа для детей старше года. Лечебное действие наблюдается спустя полчаса после употребления и продолжается 24 часа. Лекарство не имеет ограничений кроме беременного положения и лактации.
• Ксизал средство быстрого действия, результат наступает через четверть часа после употребления, устраняет отечность слизистой, раздражение и высыпание. Препаратом можно лечиться до полутора лет, не имеет побочного действия, не вызывает зависимость.

Лучшие противогистаминные средства для детей

Противогистаминные лекарства для детей должны иметь минимум противопоказаний, мягкое действие и быть эффективными.

Быстро устраняет симптомы аллергии Фенистил, для более длительного лечения применяют Зиртек и Кетотифен, которые разрешены с шести месяцев. Лекарства для детей до года представляют Эриус в виде сиропа, с двух лет Диазолин, с шести лет Телфаст и Ксизал. Из новейших препаратов для лечения аллергии у детей чаще используют Зиртек и Кларитин.

Детский организм еще не сформировал иммунную систему, поэтому подбором лекарств должен заниматься специалист, а курс лечения ребенка находится под наблюдением врача.

Цена лекарственных средств зависит от эффективности и поколения. Например, стоимость димедрола от 20 до 110 рублей, диазолина 18-60 рублей, а на новейшие препараты Эриус цена составляет 350-450 рублей, Ксизал 140-240 рублей, что в сравнении в три, четыре раза дороже.